Aspectos farmacológicos de darunavir/cobicistat.

Abstract

Rezolsta® (darunavir/cobicistat) es el primer inhibidor de la proteasa potenciado en combinación fija con un nuevo potenciador farmacológico. Darunavir es actualmente el inhibidor de la proteasa de uso preferente con un perfil de eficacia y seguridad bien conocido. Cobicistat es un inhibidor del citocromo P450 3A sin actividad antirretroviral que se usa como potenciador farmacológico y que puede ser una alternativa al ritonavir. Los parámetros farmacológicos de darunavir con cobicistat son similares a los que se producen cuando el potenciador es ritonavir. Los ensayos clínicos de darunavir/cobicistat han demostrado gran eficacia y buena tolerabilidad. El cobicistat inhibe de forma más específica el citocromo P450 3A sin efecto inductor, por lo que presenta un menor perfil de interacciones farmacológicas que el ritonavir. El cobicistat está también coformulado a dosis fijas con otros fármacos: elvitegravir, tenofovir diproxil fumarato y emtricitabina (Stribild®), elvitegravir, tenofovir alafenamina y emtricitabina (Genvoya®) y con atazanavir (Evotaz®). En este capítulo se revisan los aspectos farmacológicos de la combinación darunavir/cobicistat (Rezolsta®)